|
Đề tài: Nghiên cứu thành phần hóa học và một số hoạt tính sinh học của loài Dã quỳ (Tithonia diversifolia (Hemsl.) A. Gray) và Lá giang (Aganonerion polymorphum Pierre ex Spire) ở Việt Nam.
Ngành: Hóa học Mã số: 9440112
Người hướng dẫn khoa học:
1. PGS.TS. Trần Thu Hương
2. PGS.TSKH. Phạm Văn Cường
Cơ sở đào tạo: Đại học Bách khoa Hà Nội
Ngày đăng: 01/10/2026
TÓM TẮT KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN
1. Về thành phần hóa học
Bằng việc sử dụng kết hợp các phương pháp sắc ký và phương pháp phổ hiện đại xác định được cấu trúc của 27 hợp chất từ hai loài Dã quỳ và loài Lá giang. Bao gồm:
-
Từ loài Dã quỳ phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 14 hợp chất: 10 hợp chất sesquiterpene lactone (TD1-TD9; FTD3); 02 hợp chất lignan: cleiseberharside A (FTD1) và cleisindoside A (FTD2); 02 hợp chất phenolic: methyl caffeate (FTD9) và methyl shikimate (FTD10). Trong đó có 02 hợp chất mới được đặt tên là tagitinin J (TD1) và tagitinin K (TD2).
-
Từ loài Lá giang phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 13 hợp chất: 02 hợp chất phenolic glucoside: (RUP1) và (RUP2); Ba hợp chất lignane glucoside: RUP3, RUP4 và RUP5; Một hợp chất khác: trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid (RUP6); Một dẫn xuất ester của glycerol: (LUP1); Ba hợp chất flavone glycoside: LUP2, LUP3, LUP4; Một hợp chất flavone: LUP5; Hai hợp chất phenolic: LUP6 và LUP7. Trong đó 02 hợp chất mới là polymorphum B (RUP1) và polymorphum A (LUP1).
2. Về hoạt tính sinh học
- Đã tiến hành thử nghiệm hoạt tính gây độc tế trên 04 dòng bào ung thư: KB, Hep-G2, A549 và MCF-7 bằng phương pháp MTT đối với 12 hợp chất (TD1-TD9; FTD1-FTD3). Kết quả cho thấy các hợp chất TD7, TD8, FTD2 và FTD3 không thể hiện hoạt tính. Các hợp chất khác đều thiện hiện hoạt tính có giá trị IC50 trong khoảng 0,29 – 69,82 μM. Đặc biệt hợp chất TD5 thể hiện hoạt tính mạnh, mạnh hơn cả chất đối chứng dương camptothecin trên cả 04 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 lần lượt là 0,29; 1,38; 1,15 và 1,18 μM. Hai hợp chất tiềm năng được lựa chọn để nghiên cứu về phân tích chu kỳ tế bào và cảm ứng apoptosis tế bào ung thư KB là hai hợp chất mới TD1 (IC50 = 3,63 µM) và TD2 (IC50 = 0,89 µM). Kết quả nghiên cứu cho thấy chất TD1 thể hiện rõ hoạt tính cảm ứng apoptosis cho tế bào KB ở mức nồng độ 2xIC50 (tương đương 7,26 µM) và cho thấy tác động bắt giữ chu trình tế bào KB ở pha S ở mức nồng độ 2xIC50 (tương đương 7,26 µM).
- Sáu hợp chất phân lập từ rễ loài Lá giang (RUP1-RUP6) được đánh giá về tác dụng ức chế sản sinh nitric oxide (NO) do lipopolysaccharide (LPS) gây ra trên tế bào RAW264.7. Các hợp chất RUP1, RUP2, RUP5 và RUP3 cho thấy giá trị IC50 lần lượt là 4,71 ± 0,08; 7,89 ± 0,42; 7,51 ± 0,70 và 9,63 ± 0,40 µM, làm giảm đáng kể sự tạo ra NO bởi các tế bào RAW264.7 được hoạt hóa bởi LPS. Đây là nghiên cứu đầu tiên về khả năng chống viêm của U. polymorpha.
- Bảy hợp chất từ lá loài Lá giang (LUP1-LUP7) được thử nghiệm hoạt tính kháng viêm. Trong các thử nghiệm in vitro, các hợp chất được phân lập đã ức chế đáng kể sự sản sinh NO, IL-1β, IL-6 và TNF-α do lipopolysaccharide (LPS) gây ra, cũng như mức độ biểu hiện iNOS trong tế bào RAW264.7, cho thấy hoạt tính chống viêm tiềm năng. Trong số đó, hợp chất LUP5 thể hiện tiềm năng ức chế cao nhất với giá trị IC50 là 4,74 ± 0,56 µM. Các phương pháp in silico cho thấy các hợp chất hoạt tính có thể tương tác với các protein liên quan đến quá trình viêm.
Nội dung: Luận án bảo vệ cấp Đại học Bách khoa Hà Nội (xem tại đây)
|